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今回のテーマは、新薬であるデエビゴ錠について。 2020年7月。ベルソムラ錠に次ぐ、2剤目のオレキシン受容体拮抗薬である、デエビゴ錠が発売されました。 ベルソムラと何が違うのでしょうか? 今回は、ベルソムラとデエビゴの違いについて徹底解説していきます。 ベルソムラと比較すると、デエビゴは高齢者の慎重投与の記載がないので年齢問わず使いやすいですね。 一方で軽度以上の肝機能障害、重度の腎機能障害の患者に対しては慎重投与となっており、ベルソムラに比べ検査値に注意が必要。 ただしこれは試験管レベルでの話なのでこの差が臨床効果として差が出るかは不明。 臨床試験: 客観的睡眠潜時(LPS) 投与1日目: 偽薬: マイスリー6.25mg: デエビゴ5mg: デエビゴ10mg: BL平均値: 43.89: 44.52: 44.86: 44.61: 平均変化値 -6.45 -12.56 -16.59 -19.48: 客観的評価によ … ベルソムラ<デエビゴ .
2014年発売のベルソムラに続き、オレキシン受容体拮抗薬としては2剤目となるデエビゴが2020年7月に発売されます。新発売のデエビゴについて、類似薬のベルソムラと比較しつつまとめました。 ベルソムラ 調剤薬局で働く薬剤師15年生。 ワープできる目次 デエビゴは国内2剤目となるオレキシン受容体拮抗薬です。 半減期が24時間を超す睡眠薬、例えばエスタゾラム(先発:ユーロジン、tこれは脳に強力な覚醒機構があり、薬物の影響下で睡眠状態にあったとしても覚醒機構を活性化して日内リズムを保つため。 デエビゴはこの覚醒機構で働く神経ペプチドであるオレキシンの受容体(OX1R、OX2R)に競合的・可逆的に拮抗することで作用を発揮します。シーソーのようにバランスをとっていて、覚醒と睡眠を調節しているよ。 ベルソムラと比較することでデエビゴの特徴が見えてきます。 どちらも就寝直前の服用。けっこう「就寝前」の処方せんを見ますが、 各製剤のIFより画像を引用します。 デエビゴ ベルソムラ ベルソムラ錠15mgのみ楕円形、他は全て円形ですね。デエビゴはどの規格でもサイズが変わりません。 少し違いがありますね。デエビゴの肝障害禁忌も使えない場合が出てきますが、ベルソムラのCYP3A阻害剤も臨時処方の際に問題となる場面が多く、注意が必要ですね(後述します)。 ベルソムラと比較すると、デエビゴは高齢者の慎重投与の記載がないので年齢問わず使いやすいですね。一方で軽度以上の肝機能障害、重度の腎機能障害の患者に対しては慎重投与となっており、ベルソムラに比べ検査値に注意が必要。 デエビゴは外国人データ、ベルソムラは日本人データ。 ともに食事の影響を受け、 添付文書上では就寝直前のため基本的には食事の影響を受けない用法ですが、仕事などで食事が遅くなる人は注意が必要ですね。 ベルソムラと言えばクラリスロマイシンとの併用禁忌が有名。不眠でベルソムラが定期処方されているところに、風邪などでクラリスロマイシンが臨時処方されることは十分にあり得るので注意が必要です。 クラリスロマイシン以外にも、CYP3Aを強く阻害する薬剤とは併用禁忌になっています。 その他、CYP3A を阻害する薬剤(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)と併用する場合はベルソムラを10mgに減量すること、とされています。 一方でデエビゴですが、こちらはしかしベルソムラと同じくCYP3Aにより代謝されるため、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、フルコナゾール、ベラパミル等CYP3Aを阻害する薬剤は併用注意となっています。 添付文書より、主な副作用について抜粋。 デエビゴは傾眠の副作用発現率がやや多めですが、薬効とトレードオフなところもあるので評価が難しいですね。ベルソムラが発売された際に問題となった副作用に悪夢(1%未満)がありますが、レム睡眠への関与が関係? (悩みごとがあるなどで)不眠 → ベルソムラを飲む → 眠れるようになる → 悩みごとの夢を見る(悪夢) という流れだとしたら、デエビゴでも悪夢の副作用が起こる可能性はありそう。 ということでについての記事でした。 デエビゴはベルソムラに比べ、などといった違いがあります。 これらの特徴を活かして使い分けていきたいですね。田舎調剤薬局の薬剤師はるまきです。薬剤師の勉強、本などの情報を中心に発信していきます。好きな言葉:定時上がり嫌いな言葉:残業、時間外労働趣味:子どもと遊ぶこと、筋トレ、ブログ、プログラミング学習、読書、Google ストリートビューで昔住んでいた地域をうろうろする、など©Copyright2020 昔は不眠症にバルビツール酸系が使われていたが過量に服用するとリアルで危険な状態になるのでより安全な睡眠薬であるベンゾジアゼピン系が開発された。 しかしBDZは確かに安全だが依存性や筋弛緩作用といったリスクが残っている。更に安全で自然な眠りが得られる睡眠薬が欲しい。 そういった声に応えて2016年に登場したのがベルソムラ。 BDZ系と比べて依存性や嗜好性が少なく分類も向精神薬ではなく普通薬で使い勝手が向上。BDZ嫌いな医師から熱い支持を得る事に成功。 そんな成功を隅っこで指をくわえて眺めていたエーザイが二匹目のドジョウを狙って開発したのが ベルソムラも発売された当初は奇妙な名前だと思っていたが更に上が登場した。調べてみるとデエビゴという名称の由来は 何で睡眠薬飲んで日中の活力がGOしちゃうんだろうか飲んで活力が漲るのは危ないお薬 オレキシンは日中の意識覚醒を維持するホルモン。デエビゴはそのオレキシンを邪魔する事により覚醒レベルを低下させ自然な睡眠を促すなので無理やり寝付かせるこれまでの薬とは作用機序が違う。 オレキシン受容体にはOX1RとOX2Rのサブタイプが発見されているがデエビゴは両方ともに親和性がある。ベルソムラも オレキシン受容体はOX1RとOX2Rがある。2の方が睡眠・覚醒リズムの調節や覚醒からnon-REM睡眠への移行により重要な役割を担っているということが示唆されている。 ただしこれは試験管レベルでの話なのでこの差が臨床効果として差が出るかは不明。 客観的睡眠潜時は布団に入ってから実際に睡眠に入るまで時間。この時間が短いと寝付きが良いとなる。デエビゴの標準量5mgを服用するとそれまでより16分早く寝付くという事が示唆されている。マイスリーよりも若干寝付きを良くする 睡眠効率は布団に入っている時間で実際の睡眠時間を割った割合。100%ということは布団に入った瞬間寝るということ、そんな人間はのび太しかいないが睡眠効率が高いとシッカリ寝た感が起床時に得られるので満足感に繋がる。この項目でもデエビゴ5mgは偽薬と比べて有意な差がある。 デエビゴにはベルソムラには無い。 根拠となった臨床試験ではデエビゴは健常人に対して1.5倍の血中濃度に上昇した。なので気を付けて使用しましょうという事になった。 透析患者さんの不眠に対してはベルソムラを選んだ方が無難 ベルソムラは高齢者に慎重投与だがデエビゴにはその記載が無い。 その根拠となった試験結果を比較するとベルソムラは成人に対してAUCが68%も増えている。デエビゴは18%血中濃度がそのまま素直に副作用として現れるわけではないが慎重投与に値する。 老齢者に対してより注意な薬は デエビゴはベルソムラに対して傾眠の副作用が2倍強となっている。 これはこの傾眠という副作用は主作用の延長線上にあるので一概に悪いとは言えない。仕事や学校がある人は日中の眠気で困るが働いていない高齢者で睡眠時間をタップリ取りたい時にはデエビゴも選択肢としてあり得る。 ベルソムラは中時間タイプの睡眠薬だがデエビゴはより長いタイプの睡眠薬かもしれない。 ベルソムラもデエビゴも代謝酵素しかし代表的なCYP3A4阻害薬である抗生物質クラリスロマイシンを併用する時の対応が異なる。 これまでオレキシン拮抗薬はベルソムラしか存在しなかったので代替薬が無かった。しかし類薬のデエビゴが登場したのでピロリ菌治療中はベルソムラ錠20mg→デエビゴ錠2.5mgに変更することが可能。 email confirmpost date日本語が含まれない投稿は無視されますのでご注意ください。(スパム対策)